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    新疆醫(yī)療器械研究所:一枝蒿酮酸衍生物的研究獲得新進展
    加入時間:2012-04-16 09:34:05  當(dāng)前新聞點擊率:5463

            醫(yī)療器械行業(yè)的更新很大,每天都有新的研發(fā)問世。近日,國際雜志Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters在線刊登了新疆理化技術(shù)研究所研究人員的最新研究成果“Synthesis and anti-influenza activity of aminoalkyl rupestonates”,文章中,研究者在一枝蒿酮酸衍生物的合成及活性研究上取得進展。

    通過醫(yī)用設(shè)備檢驗流感是一種由流感病毒引起的急性呼吸道疾病,具有流行面廣、傳染性強、發(fā)病率高等特點。目前應(yīng)對流感病毒的主要方式是疫苗和抗流感病毒藥物,但是二者均存在一定的局限性,因此研究新的預(yù)防和治療流感病毒的有效藥物,尤其是從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)新的抗流感病毒的化合物顯得尤為重要。

    一枝蒿酮酸是從新疆特有藥材新疆一枝蒿中分離得到的單體倍半萜化合物。中科院新疆理化技術(shù)研究所植物資源化學(xué)實驗室的科研人員率先開展一枝蒿酮酸衍生物的合成及抗流感病毒活性測試工作。該研究以一枝蒿酮酸為母核,在課題組前期研究的基礎(chǔ)上,首次將甲基哌嗪基、苯基哌嗪基和1H-1,2,4-三氮唑基等含氮基團引入到一枝蒿酮酸分子中,合成了28個結(jié)構(gòu)新穎的一枝蒿酮酸酯類衍生物,并初步測試了它們的體外抗A(H3N2,H1N1)和B型流感病毒活性。

    實驗結(jié)果表明:大部分衍生物表現(xiàn)出比母體化合物強的抗流感病毒活性;其中,含1H-1,2,4-三氮唑基的系列衍生物的活性最好,而且烷基碳鏈的長短對化合物的活性有非常明顯的影響。化合物一枝蒿酮酸-10-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-癸酯可以作為抗流感病毒候選化合物,目前進一步的研究正在進行中。
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